PloS One:先以对牙膏就能防新冠!来看看你家牙膏含这6种成分吗?

2021-12-13 01:59:14 来源:
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新冠肺结核是由SARS-CoV-2引起的世界性相当严重公共服务问题。SARS-CoV-2主要细菌感染上呼吸道,随之而来呼吸道疾病。菌株刺突肽与肠道肽上的血管紧张素转往换复合物2 (ACE2)混合,介导SARS-CoV-2转往至肠道肽的现实生活。肠道的跨膜酵母底物2 (TMPRSS2)将粘合到ACE2的刺突肽切开,从而随之而来菌株和肠道肽膜的融合,是SARS- CoV-2转往至肠道肽的举足轻重因子。因此,寻找抑制菌株刺突肽-ACE2作用力和/或TMPRSS2底物酵母活性的药品,一直是预防措施SARS-CoV-2细菌感染的重点。

常言道“病从口入”,新冠菌株亦如是。有数多个学术研究同上明,ACE2和TMPRSS2在多种气管上皮肽中所同上达,或带进SARS-CoV-2的切入点。因此,通过减少菌株本身的户外活动和抑制菌株在气管中所的作用核糖体来预防措施SARS-CoV-2细菌感染非常举足轻重。本学术研究侧重于矿物油肥皂和中所所则有的常见化学成分对SARS-CoV-2转往至肠道肽的影响。

1、肥皂和化学成分对SARS-CoV-2刺突肽-ACE2作用力的抑制

为了解到矿物油的肥皂和对SARS-CoV-2转往至肠道肽的机制的影响,我们评估了30种化学成分对SARS-CoV-2刺突肽与ACE2作用力的糖皮质激素。当监测浓度为1% (w/w)时,18种化学成分同上现借助于0%的抑制率(示意图1)。其中所五种化学成分同上现借助于超过50%的抑制率,分列四聚丙硫胺 [TDS], 氨基花环亚胺抗坏血硫胺[LMT], N-硫胺[LSS], 葡糖胺铜[GCU], 十二烷钠 [SDS]。TDS、LMT、LSS、GCU和SDS的抑制率分列96.7%、95.9%、94.9%、94.5%和91.3%。

为了阐明抑制确实并确定IC50取值,评估这五种化学成分的血糖-效应彼此间。TDS、LMT和LSS的之内从0.00005%到1% (w/w);SDS之内为0.0005% ~ 1% (w/w);GCU之内为0.005% ~ 1% (w/w)(示意图2A-2E)。TDS、LMT、LSS、GCU、SDS对刺突单白-ACE2作用力均有抑制活性,IC50取值分列0.009、0.022、0.043、0.097、0.005% (w/w)(示意图2A-2E)。

2、肥皂和化学成分对TMPRSS2酵母活性的糖皮质激素

在此之后筛选30种化学成分检验对TMPRSS2底物酵母活性的糖皮质激素。当分析为1%(w/w),20种化学成分抑制率>0%。氯化十六烷基(CPC)和糖精钠(SAC)取值得注意实为阳性,因此CPC 和 SAC 被也就是说。即18种化学成分的抑制率>0% 。其中所7种化学成分(SDS、TDS、GCU、转往胺[TXA]、LMT、LSS和6-氨基异丙胺[AHA])同上现借助于50%以上抑制率。SDS、TDS、GCU、TXA、LMT、LSS和AHA的抑制率分列99.9%、97.5%、97.2%、92.0%、88.6%、87.6%和71.7%。

为了指明糖皮质激素的确实并确定IC50取值,应用于0.0005%至1%的IC50取值(w/w)评估这7种化学成分的血糖-效应彼此间(示意图4A-4G)。SDS, TDS、GCU、TXA、LMT、LSS 和 AHA 对 TMPRSS2 酵母活性同上现借助于抑制户外活动,IC50 取值分列 0.014、0.018、0.411、0.054、0.098、0.102 和 0.449% (w/w)。

3、肥皂、及其化学成分在人体ACE2和人体TMPRSS2数学模型中所的再行入建模

从结果来看,再行再行入学术研究中所获得的最不稳定的的再行入模式再行现如示意图5A和5B所示的硼。虽然之后的学术研究应用于原子操作环境(MOE)软件在数学模型中所抓取了TMPRSS2类似物甲磺胺卡莫司他的混合核糖体,但我们在石墨烯类似物混合核糖体开展了再行入建模。再行再行入学术研究再行现了类似物的硼,如示意图5C和5D所示。根据我们的 TMPRSS2 数学模型对硼的评估, 发现 TMPRSS2 数学模型与硼非常相似。我们数学模型类似物混合部位的所有侧链和主链反式都与生命体TMPRSS2硼的侧链和主链反式非常一致,如示意图S1示意图所示。这无疑地支持了应用于预测的TMPRSS2开展再行入建模的结果。我们还应用于改进的生命体TMPRSS2硼(PDB ID: 7MEQ)开展了再行入建模。

基于上述条件,对7种测试化学成分开展再行入建模。最近,n-花环酰-n-氨基抗坏血胺、n -花环酰肌胺、胺、十二烷基盐和(E)-十四碳烯-1-磺胺与人ACE2在类似物混合核糖体上弱混合(同上3,示意图6A)。此外,胺和转往胺在类似物混合部位似乎弱混合到生命体TMPRSS2(同上4,示意图 6B) 。这些最近,这些化学成分可以通过相同的为基础机制发挥作用。

综上所述,本学术研究首次证明肥皂和化学成分对SARS-CoV-2转往至肠道肽的关键肠道因子具有糖皮质激素。矿物油肥皂和中所所则有的六种常见化学成分对刺突单白-ACE2作用力与TMPRSS2酵母活性同上现借助于糖皮质激素。由于ACE2和TMPRSS2对SARS-CoV-2转往至肠道肽至关举足轻重,因此对ACE2和TMPRSS2有效的5种化学成分(十二烷钠【SDS】、四聚丙硫胺 【TDS】、氨基花环亚胺抗坏血硫胺【LMT】、 N-硫胺【LSS】和葡糖胺铜【GCU】)似乎分两步发挥糖皮质激素,对SARS-CoV-2细菌感染具有高度预防措施作用。此外,转往胺(TXA)抑制TMPRSS2酵母活性。因此,本学术研究最近,则有有这些化学成分的肥皂和可以鼓励预防措施SARS-CoV-2细菌感染。

原文来源:

Riho Tateyama-Makino,et al,The inhibitory effects of toothpaste and mouthwash ingredients on the interaction

between the SARS-CoV-2 spike protein and ACE2, and the protease activity of TMPRSS2 in vitro.PLOS ONE,September 17, 2021

https://doi.org/10.1371/journal.pone.0257705

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